Конкурентные ингибиторы

Конкурентные ингибиторы ФЛА2 - это аналоги субстратов, продуктов реакции или комплекса переходного состояния. Они конкурируют с субстратом за связывание с активным центром молекулы Е*, эффективно понижая концентрацию комплекса ES*. Этот механизм ингибирования был экспериментально подтвержден при изучении катализа фосфолипидов под действием ФЛА2 по типу "scooting".

Общепринятая стратегия создания ингибиторов состоит в замене чувствительной к ФЛА2 сложноэфирной связи на негидролизуемую группу. При этом ингибитор должен оставаться близким структурным аналогом субстрата и не вызывать изменений в липидных мембранах. В настоящий момент не представляется возможным сопоставить имеющиеся данные о конкурентных ингибиторах, поскольку еще не выработано единой теории и количественного описания липолиза на границе раздела фаз липид/вода.

Смотрите также

Потенциометрическое титрование и обработка результатов.
Общие указания при потенциометрическом титровании применимы для большинства потенциометрических титрований, но в отдельных случаях можно вносить небольшие изменения. 1.    &n ...

Дериватографический анализ пирита
5-секундная активация пирита приводит к заметному увеличению площади экзотермы, уменьшению температурного интервала окисления и большей потере массы при нагревании. Увеличение времени обработки в п ...

Активация малых молекул
В катализе часто применяют термин “активация”, понимая при этом повышение реакционной способности реагентов. Попытаемся наполнить этот термин конкретным физическим содержанием. Под активацие ...