Химический синтез белков имеет большое практическое и теоретическое значение. В практическом отношении важны белковые гормоны — инсулин и вазопрессин, в настоящее время получаемые синтетическим путем. Умение производить искусственным путем необходимые белки откроет огромные ресурсы для использования в медицине, технике и т.д.

Традиционные методы синтеза регулярных полимеров позволяют получить сополимеры, состоящие из двух (или более) сходных типов мономеров со статистическим распределением их по цепи, в том числе белков. В частности, возможно получение гомополимеров или статистических сополимеров, состоящих из аминокислотных остатков, связанных пептидными связями (полиаминокислот).

В качестве примера можно привести процесс получения полиаминокислот, основанный на конденсации N-карбоксиангидридов аминокислот, образуемых из соответствующих аминокислот обработкой фосгеном:

Эти соединения содержат электрофильную ангидридную группу, которая может атаковать алифатическую аминогруппу аминокислоты, используемой в качестве затравки, с выделением СО2 и одновременном освобождением новой аминогруппы из атакующей молекулы N-карбоксиангидрида, таким образом, открывая возможность поликонденсации:

Нетрудно заметить, что каждая стадия поликонденсации (с учетом реакции образования N-карбоксиангидридов аминокислот) сопровождается превращением молекулы COCl2 в CO2 и 2HCl, что термодинамически выгодно и является источником свободной энергии для образования пептидной связи.

При синтезе нерегулярных полипептидов базируются также на активации карбоксильных групп. Большинство из них базируется на использовании N,N-дициклогексилкарбодиимида (ДЦК). Он способен в присутствии RCOO- и амина NH2R’ осуществить активацию карбоксильных групп:

Промежуточным соединением является O-ацил-N,N’-дициклогексилмочевину (ДЦМ):