Пиразолоновые противовоспалительные агенты удобно подразделить на две группы: пирозалоны-5: антипирин (4) и амидопирин (5), и имеющие большее терапевтическое значение пиразолидиндионы-3,5, важнейшим представителем которых является фенилбутазон (6).
Биологическая активность обладающего кислотными свойствами фенилбутазона (6) была открыта случайно. Вначале его применяли в комбинации с амидопирином (5), как веществом основного характера, в надежде на то, что это приведет к повышению растворимости амидопирина и увеличению его эффективности. В 1952 году появилось сообщение, что противоревматическая активность такой комбинации больше, чем у содержащегося в ней амидопирина, и что фенилбутазон сам по себе поразительно хорошо снимает симптомы артрита. Исходным веществом в синтезе фенилбутазона служит гидразобензол:
В организме фенилбутазон превращается в оксифенилбутазон (7), который не уступает ему по противовоспалительному действию, но менее токсичен. Другой аналог-сульфинпиразон (8)- является превосходным средством против подагры.
Эволюционная химия - высшая ступень развития химических
знаний. Ближайшие перспективы химии
До недавнего
времени об эволюционной химии ничего не было известно. В отличие от биологов,
химиков не интересовал вопрос о «происхождении видов» вещества, потому что
получение любого ново ...
Физико-химические основы хроматографического процесса
Газовая хроматография — один из
наиболее перспективных физико-химических методов исследования, бурно
развивающийся в настоящее время. Создание и успешная разработка различных
вариантов газо ...