Пиразолоновые противовоспалительные агенты удобно подразделить на две группы: пирозалоны-5: антипирин (4) и амидопирин (5), и имеющие большее терапевтическое значение пиразолидиндионы-3,5, важнейшим представителем которых является фенилбутазон (6).
Биологическая активность обладающего кислотными свойствами фенилбутазона (6) была открыта случайно. Вначале его применяли в комбинации с амидопирином (5), как веществом основного характера, в надежде на то, что это приведет к повышению растворимости амидопирина и увеличению его эффективности. В 1952 году появилось сообщение, что противоревматическая активность такой комбинации больше, чем у содержащегося в ней амидопирина, и что фенилбутазон сам по себе поразительно хорошо снимает симптомы артрита. Исходным веществом в синтезе фенилбутазона служит гидразобензол:
В организме фенилбутазон превращается в оксифенилбутазон (7), который не уступает ему по противовоспалительному действию, но менее токсичен. Другой аналог-сульфинпиразон (8)- является превосходным средством против подагры.
Ответы к задачам
Тема 1
1. 0,055. 2. 6.10-3
моль/л. 3. I = 0,006; aCa2+
= 6,4.10-3 моль/л; aCl- = а = 1,5.10-2 моль/л. 4. а±
= 8,223.10-2; а = 5,56.10-4.
5.-133,15 кДж/моль. 6. 297 К. 7. 5,5.10-6
Ом-1.м-1. 8. ...
Амины
По
систематической номенклатуре амины называют путем добавления приставки амин к
названию углеводорода. По рациоальной номенклатуре их рассматривают как алкил
или ариламины.
Гетероциклич ...