В России и за рубежом, начиная с 1945 г., после обнаружения фармакологической активности N-замещенных производных фенотиазина, было синтезировано большое число препаратов, обладающих нейролептическим, противогистаминным, холинолитическим, седативным, антиаритмическим и коронарорасширяющим действием.
В основе химической структуры данной группы препаратов лежит гетероциклическая система, состоящая из шестичленного гетероциклатиазина, конденсированного с двумя ядрами бензола (рис. 1).
2-Трифторметил-10- [3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил] -фенотиазина дигидрохлорид.
(По химическому строению трифтазин отличается от хлорпромазина тем, что вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра содержит группу СF3, а в боковой цепи — ядро пиперазина, замещённое при атоме азота в положении 4 группой СН3, как у метеразина).
Препараты, производные фенотиазина, представляют собой сходные по химической структуре соединения, отличающиеся только заместителями в положении 2 и 10 фенотиазинового кольца, причем между структурой заместителей и фармакологическим действием проявляется четкая зависимость: если в 10 положении находится липофильная группировка, содержащая третичный азот во 2’ или 3’ положении, то препарат оказывает нейролептическое, седативное и противоаллергическое действие. Если же эта группировка гидрофильная (карбоксильная группа), то препарат оказывает коронарорасширяющее и антиаритмическое действие.
Обмен углеводов
Биосинтетические процессы,
протекающие в клетках, нуждаются не только в энергии, им необходимы также
восстановительные эквиваленты в виде НАДФН+Н + и целый ряд
моносахаридов, имеющих в свое ...
Жесткость
Вода, в которой
растворены соли кальция и магния, обладает особым свойством – жесткостью.
Жесткость, обусловленная содержанием гидрокарбонатов кальция и магния,
называется карбонатной. Ее находят т ...
Пластические массы
Термин
"пластические массы" появился в конце XIX в. Первые промышленные материалы
были изготовлены на основе нитроцеллюлозы (1862-65) и казеина (1897). Развитие
современных реакто ...