Для изучения природы ингибирования ФЛА2 из различных источников и влияния заместителей на ингибиторную способность было синтезировано более 100 sn-2-фосфатных аналогов фосфатидилхолинов. Соединения данного класса ингибировали только фермент, уже связанный с межфазной поверхностью и не оказывали влияния на десорбцию фермента. Фосфатные ингибиторы связываются с активным центром фермента через ион кальция координационной связью Е-Са О=Р, конкурируя с субстратами. Это взаимодействие модулируется заместителями молекулы ингибитора. Замещение в этом комплексе атома О на S, NН2, группы 0=Р на О=С-О, присутствие отрицательно заряженной фосфатной группы значительно понижало сродство к ферменту. Ингибиторная способность фосфоэфиров находилась в строгой зависимости от стереохимических и структурных особенностей: хиральности sn-2-положения, длины алкильной цепи в sn-положении и присутствия гидрофобного заместителя в sn -3-положении глицерина. Сульфонатные, амидные, оксимсодер жащие, дианионные фосфомоноэфирные аналоги не проявляли ингибиторных свойств.
Результаты экспериментов
Таблица 3.4.
Экспериментальные
данные по окислительному карбонилированию фенилацетилена и метилацетилена.
Иссл.
система
Дата
Реагирующая система
...
Периодическая система элементов Менделеева
Периодический
закон и Периодическая система химических элементов Д. И. Менделеева – основа
современной химии. Они относятся к таким научным закономерностям, которые
отражают явления, реальн ...
Жидкие кристаллы
Некоторое время
тому назад необычной популярностью в США пользовалась новинка ювелирного
производства, получившая название “перстень настроения”. За год было продано 5 0 миллионов таких ...