Фосфатные аналоги.

Для изучения природы ингибирования ФЛА2 из различных источников и влияния заместителей на ингибиторную способность было синтезировано более 100 sn-2-фосфатных аналогов фосфатидилхолинов. Соединения данного класса ингибировали только фермент, уже связанный с межфазной поверхностью и не оказывали влияния на десорбцию фермента. Фосфатные ингибиторы связываются с активным центром фермента через ион кальция координационной связью Е-Са О=Р, конкурируя с субстратами. Это взаимодействие модулируется заместителями молекулы ингибитора. Замещение в этом комплексе атома О на S, NН2, группы 0=Р на О=С-О, присутствие отрицательно заряженной фосфатной группы значительно понижало сродство к ферменту. Ингибиторная способность фосфоэфиров находилась в строгой зависимости от стереохимических и структурных особенностей: хиральности sn-2-положения, длины алкильной цепи в sn-положении и присутствия гидрофобного заместителя в sn -3-положении глицерина. Сульфонатные, амидные, оксимсодер жащие, дианионные фосфомоноэфирные аналоги не проявляли ингибиторных свойств.

Смотрите также

Технология приготовления косметических гелей
На фоне довольно высоких темпов развития химической промышленности сегодня ученому-исследователю очень трудно уследить за тенденциями развития производства косметической продукции еще и по ...

Берилл: общая характеристика
Главная цель курсовой работы – освоить методы статистической обработки больших массивов данных с помощью программ кафедры. Частная задача – определить степень однородности материала, выд ...

Углеводородный состав прямогонных бензинов
Бензин (от франц. benzine) - смесь легких углеводородов с температурой кипения 30 – 205оС. Прозрачная жидкость плотностью 0,70-0,78 г/см3. Производится путем смешивания компонентов первично ...