Фтаркетоновые аналоги.

Ранее установлено, что аналоги субстратов, содержащие поляризованные кетоновые группы, включая фторкетоновые и 1,2-дикетоновые, ингибируют гидролитические ферменты. Наилучшим ингибитором оказался замещенный фосфоэтаноламин с единственным ацильным остатком, несмотря на то, что фермент предпочитает субстраты с двумя ацильными остатками

Так как дифторкетоновая группа легко гидратируется в водном растворе, ингибиторы напоминают по структуре тетраэдрический интермедиат, который образуется во время липолиза.

Среди фторкетоновых аналогов были найдены селективные ингибиторы внутриклеточных цитозольных ФЛА2. Такими ингибиторами оказались электрофильные кетоновые аналоги арахидоновой кислоты.

Самым мощным ингибитором оказался, α-трифторметилкетон арахидоновой кислоты. Методами l9F- и 13С-ЯМР-спектроскопии анализировали строение комплекса этого вещества с ФЛА2. Результаты подтвердили гипотезу о том, что при связывании с активным центром фермента образует полукеталь с остатком серина или треонина молекулы белка, благодаря способности α-фторкетонов легко гидратироваться в водных растворах.

Смотрите также

Исследование кинетики реакции хлорирования бензола
...

Электрофильное ароматическое замещение
Электрофильное замещение, несомненно, составляет самую важную группу реакций ароматических соединений. Вряд ли найдется какой-нибудь другой класс реакций, который так детально, глубоко и все ...

Проблемы и решения на уровне учения о химических процессах
Учение о химических процессах - это область науки, в которой существует наиболее глубокое взаимопроникновение физики, химии и биологии. На этом уровне развития химических знаний химия становится на ...