Ранее установлено, что аналоги субстратов, содержащие поляризованные кетоновые группы, включая фторкетоновые и 1,2-дикетоновые, ингибируют гидролитические ферменты. Наилучшим ингибитором оказался замещенный фосфоэтаноламин с единственным ацильным остатком, несмотря на то, что фермент предпочитает субстраты с двумя ацильными остатками
Так как дифторкетоновая группа легко гидратируется в водном растворе, ингибиторы напоминают по структуре тетраэдрический интермедиат, который образуется во время липолиза.
Среди фторкетоновых аналогов были найдены селективные ингибиторы внутриклеточных цитозольных ФЛА2. Такими ингибиторами оказались электрофильные кетоновые аналоги арахидоновой кислоты.
Самым мощным ингибитором оказался, α-трифторметилкетон арахидоновой кислоты. Методами l9F- и 13С-ЯМР-спектроскопии анализировали строение комплекса этого вещества с ФЛА2. Результаты подтвердили гипотезу о том, что при связывании с активным центром фермента образует полукеталь с остатком серина или треонина молекулы белка, благодаря способности α-фторкетонов легко гидратироваться в водных растворах.
Понятие и биологическая роль ферментов
Я выбрала тему «Ферменты.
Биокатализ. Возможности биомиметики», потому что в последнее время в качестве
лекарственных средств стали широко применять препараты, оказывающие
направленное влия ...
Химический состав минеральных вод
Лечебными минеральными водами называются природные воды, которые
содержат в повышенных концентрациях те или другие минеральные (реже
органические) компоненты и газы и (или) обладают какими-н ...
Свойства элементов подгруппы VIIIB.
Цель работы: изучение
химических свойств железа, кобальта, никеля.
Первую триаду VIIIВ группы
периодической системы, состоящую из Fе, Со, Ni, очень часто называют
семейством железа. На внешнем э ...