Действие оказывают главным образом ионы ртути. Поэтому особенно токсичны хорошо растворимые и легко диссоциирующие соли. Однако пары ртути действуют, вероятно, прежде всего в канонизированном виде, и лишь гораздо позже, после ферментативного окисления, циркулирующая в крови «свободная» ртуть вступает в соединение с белковыми молекулами. В первую очередь ионы металла реагирует с SH-группами белков. Вероятна их реакция с СООН-группами. Инактивируя функциональные группы тканевых белков, ртуть изменяет конфигурацию и свойства белковых молекул, что приводит к резким изменениям (вплоть до полного подавления) ферментативной, гормональной и иммунологической активности белков. При этом снижается активность цитохромов, нарушается тканевое дыхание, в результате возникают некротические процессы в тканях (почечные канальцы, слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта, ЦНС, ткани, плода).

Различия в действии разных соединений ртути тесно связаны с их всасыванием, распределением и выделением.