Биологически активные полиэлектролиты
Страница 1

Полиэлектролиты находят самое широкое применение в различных областях промышленности и медицины в качестве физиологически-активных веществ, как носители лекарственных форм, иммуностимуляторы, антимикробные препараты и др. [27].

В настоящий момент трудно найти группу материалов, на которую микроорганизмы не оказывают разрушающего действия. Жизнедеятельность различных патогенных микробов вызывает не только нежелательные изменения структурных и функциональных характеристик материалов и изделий, но они также реализуют свое губительное действие внутри живых клеток организма. Кардинальной задачей современной химии биоцидных соединений является повышение эффективности противобактериальной терапии. Для решения этих задач перспективным представляется использование биоцидных полимеров. Полимеры позволяют включать в структуру одной макромолекулы различные биологически активные вещества, отличающиеся механизмом действия на бактериальную клетку, а также обеспечивать транспорт лечебной формулы к бактериальной клетке-мишени. Сорби- руясь на клетке и взаимодействуя с клеточными мембранами, они могут влиять на их функционирование, в частности на барьерные функции, а также создавать более высокие локальные концентрации биоцидного агента на поверхности бактериальных клеток и образовывать на обработанных поверхностях длительно сохраняющуюся полимерную пленку, обеспечивающую пролонгированный биоцидный эффект.

Наибольшая биоцидная активность отмечена у полиэлектролитов, содержащих четвертичные аммониевые группы как в основной, так и в боковой цепи макромолекулы [25-31]. Минимальные концентрации этих полимеров, подавляющие, например, рост стафилококков, составляют 50-250 мкг мл1 [32] .

В работах [33-36] было показано, что диаллильные катионные полиэлектролиты, содержащие четвертичные аммониевые группы, оказывают бактерицидное действие на Treponema pallidum (возбудитель сифилиса).

Японскими исследователями в работах [37,38,39] изучены полимеры четвертичных аммониевых соединений и бигуанидов и исследована их сравнительная антимикробная активность в зависимости от молекулярной массы. Ими выявлено, что полимерные бигуаниды с молекулярной массой 11 900 обладали значительно более высоким бактерицидным действием в отношении золотистого стафилококка по сравнению с мономером и полимерами на основе четвертичных аммониевых соединений с молекулярной массой 14 300.

Поскольку аминогуанидиновые производные значительно эффективнее четвертичных аммониевых соединений, они находят широкое применение в качестве физиологически активных веществ: лекарств, антисептиков, пестицидов [40]. Аминогуанидиновые соединения щироко распространены в природе. К ним относятся: аминокислота аргинин, фолиевая кислота, многочисленные белки и нуклеиновые кислоты, в которые производные амино- гуанидина входят в качестве различных структурных элементов. Аминогуа- нидиновая группировка служит началом многих лекарственных веществ (сульгин, исмелин, фарингосепт) и антибиотиков (стрептомицин, бластици- дин, мильдомицин). Производные аминогуанидина представлены и среди специфических веществ, с помощью которых растения защищаются от атаки микроорганизмов [41].

Первые данные о биоцидных свойствах аминогуанидиновых производных и полимеров на их основе были опубликованы в патентной литературе [например, 38-41]. В указанных патентах описывается применение подобных соединений в качестве инсектицидов и отмечается, что соответствующие соединения особенно активны против грибковых заболеваний на фруктовых деревьях.

К наиболее сильным из известных аминогуанидиновых антисептиков относятся 1,6-бис-4,4-хлорфеноксибигуанидогексин («хлоргексидин») и низкомолекулярный полигексаметиленбигуанидин («вантоцил» или «кос- моцил») [37-40]. 9-3 Так, например, хлоргексидин используется в качестве дезинфицирующего средства в виде солей (гидрохлорида, ацетата, глюкона- та). До последнего времени хлоргексидин широко рекомендовался в виде растворов, мазей, присыпок как эффективное дезинфицирующее средство в хирургии для борьбы с внутрибольничными инфекциями, лечения кожных заболеваний и бытовых целей. Однако следует отметить, что это вещество получают по сложной 4-х стадийной технологической схеме, кроме того, при его синтезе исходным сырьем служит хлорциан, поэтому технологический процесс дорог и опасен.

В России (в ИНХС РАН) был разработан процесс производства полимерного гуанидинового антисептика - полигексаметиленаминогуанидингид- рохлорида (ПГМАГ) («полисепт») [42], исходя из гексаметилендиамина и гидрохлорида аминогуанидина.

Страницы: 1 2 3

Смотрите также

Химико-токсикологический анализ лекарственных средств, производных фенотиазина
В России и за рубежом, начиная с 1945 г., после обнаружения фармакологической активности N-замещенных производных фенотиазина, было синтезировано большое число препаратов, обладающих нейролеп ...

Водородные связи
Интерес к олигомерам фторида водорода (димеру, тримеру) в последние десятилетия поистине велик. Объясняется это прежде всего той ролью, которую играет водородная связь при интерпретации, мод ...

Развитие периодического закона. Зависимость свойства элементов от ядра его атома
В первую очередь стоит сказать, что изучению атомов в химии уделяется огромное внимание со стороны ученных химиков, как теоретиков, так и практиков. Хотя до нашего времени и большинство хим ...