Изониазид дезактивируется в организме путём ацетилирования ферментом N-ацетилтрансферазой и гидролиза. Ацетилирование — важный путь метаболизма многих веществ, содержащих группу NH2 [25].

МЕТАЗИД ( Methazidum ). 1,1-Метилен-бис - (изоникотиноилгидразид).

Практически нерастворим в воде.

Фармакологическое действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза. По противотуберкулезной активности близок к фтивазиду. Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении возможны такие же осложнения, как при приеме других производных гидразида изоникотиновой кислоты [16, 17, 18, III, IV].

САЛЮЗИД(Saluzidum)3-карбокси–3,4-диметоксибензаль-изоникотиноилгид- разон:

По фармакологической активности не отличается от фтивазида [19, II, III, IV].

САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ (Saluzidumsolublle) Диэтиламмониевая соль 2-карбокси-3,4-диметоксибензаль – изоникотиноилгидразона моногидрат:

Синонимы: Опиниазид.

Фармакологическое действие. Обладает высокой бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза [19, II, III, IV].

ФЕНАЗИД (Fenazid) (Изоникотиноилгидразино-O,N) железа(II) сульфат, дигидрат. (хелатный комплекс изониазида и двухвалентного железа):

Фармакологическое действие Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В основе фармакологического действия феназида лежит модификация молекулы изониазида путем комплексообразования с железом. Это обеспечивает большую безопасность химиотерапии туберкулеза, поскольку блокированный железом хелатный узел молекулы ГИНК теряет способность к взаимодействию с активными центрами металлосодержащих ферментов, а включение первичной аминогруппы гидразина в хелатный цикл комплекса препятствует взаимодействию с N - ацетилтрансферазой. В связи с этим феназид является малотоксичным препаратом, при применении которого не требуется коррекции разовых и курсовых доз препарата в зависимости от скорости его ацетилирования [IV, V].

ФТИВАЗИД (Phthivazidum) 4-Пиридинкарбоновой кислоты [(4-гидрокси-3-метоксифенил) метилен] гидразид, 3-Метокси-4-оксибензилиденгидразид изоникотиновой кислоты, изоникотиноил-(3-метокси-4-оксибензаль) -гидразон:

Синонимы: Ваницид, Ваниллаберон, Ванизид.

Фармакологическое действие. Обладает высокой бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Нарушает синтез фосфолипидов, образует интра - и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез РНК и ДНК. По химиотерапевтическим свойствам и показаниям к применению близок к изониазиду (изониазид образуется при его метаболизме в организме – в печени). По сравнению с изониазидом медленнее всасывается из желудочно-кишечного тракта; при его применении создается несколько меньшая концентрация гидразида изоникотиновой кислоты в крови. Т 1/2 - 2-5 ч. Выводится почками (95% в виде метаболитов), небольшое количество – кишечником [20, 21, I, II, III, IV, V].